專利名稱：一種水包油型復(fù)方蘋果籽油納米乳組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及一種可以抗菌消炎，消毒防腐的蘋果籽油，丁香酚及香芹酚的復(fù)方藥物新劑型，特別涉及一種澄清透明的水包油型復(fù)方蘋果籽油，丁香酚，及香芹酚的納米乳組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
我國是蘋果籽油等不飽和脂肪酸高的油料生產(chǎn)大國，僅陜西蘋果籽年產(chǎn)量為1萬噸，資源十分豐富。蘋果籽含有多種營養(yǎng)成分，是一種理想的保健食品。蘋果籽中所含的活性成分植物留醇，具有抗菌消炎，免疫調(diào)節(jié)等生理功效，在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用日益廣泛。丁香酚為無色或蒼黃色液體，有強烈的丁香香氣，不溶于水，主要用于抗菌，降血壓。丁香酚具有很強的殺菌力，作為局部鎮(zhèn)痛藥可用于齲齒，且兼有局部防腐作用。香芹酚是2-羥基對異丙基甲苯，有麝香草酚氣味的無色至淡黃色稠厚油狀液體， 易溶于醇和醚，幾乎不溶于水。能隨水蒸汽揮發(fā)。香芹酚殺菌效果良好，可作為衛(wèi)生殺菌劑、 驅(qū)蟲劑、防腐劑。但是，由于水油不相溶，且傳統(tǒng)的精油為簡單的提取液，吸收效果差，生物利用度低。

發(fā)明內(nèi)容
針對上述現(xiàn)有技術(shù)中存在的問題與缺陷，本發(fā)明的目的在于提供一種藥物穩(wěn)定性高，生物利用度高，并且溶解度高、緩釋性好的水包油型復(fù)方蘋果籽油納米乳組合物。實現(xiàn)上述發(fā)明目的的技術(shù)方案是水包油型復(fù)方蘋果籽油納米乳組合物，它是由下列質(zhì)量百分比的物質(zhì)組成
表面活性劑 32. 030% 37. 13%
蘋果籽油 0.01% 5. 23% 丁香酚 0.01% 4. 59% 香芹酚 0.01% 6. 55% 余量為蒸餾水，上述物質(zhì)的質(zhì)量百分比總和為100%。本發(fā)明選用無毒性和生物相容性好的非離子型表面活性劑。非離子型表面活性劑在溶液中比較穩(wěn)定，不易受強電解質(zhì)、無機鹽類的影響，也不易受酸堿的影響，并且與其他表面活性劑的相容性好，溶血作用較小?？紤]到納米乳的易形成性和制備出來的納米乳的穩(wěn)定性，本發(fā)明選用HLB介于10 15之間的液態(tài)非離子型表面活性劑。可選用的表面活性劑有聚氧乙烯GO)氫化蓖麻油(RH40)、聚氧乙烯00)蓖麻油(EL40)、吐溫-80的任意一種。本發(fā)明還有一個目的是提供上述復(fù)方蘋果籽油納米乳組合物的制備方法，具體包括以下步驟
31)稱取蘋果籽油、丁香酚、香芹酚、表面活性劑、蒸餾水備用；
2)將蘋果籽油、丁香酚、香芹酚混合作為油相；
3)將表面活性劑加入油相中攪拌，使其混合均勻并逐滴滴加蒸餾水，直至形成水包油型納米乳。本發(fā)明復(fù)方蘋果籽油納米乳組合物的穩(wěn)定性試驗 1)經(jīng)時穩(wěn)定性
經(jīng)時穩(wěn)定性是指納米乳在室溫自然變化條件下貯藏時，外觀隨時間延長而發(fā)生變化的程度。結(jié)果表明復(fù)方納米乳組合物持久透明，未發(fā)現(xiàn)渾濁或沉淀，說明經(jīng)時穩(wěn)定性好。這是評價納米乳的一個重要指標。2)光穩(wěn)定性試驗
取適量復(fù)方納米藥物液和空白納米藥物液裝入青霉素玻璃瓶內(nèi)，放置于日光下照射 10d，于ld，3d，5d，10d取樣。結(jié)果表明，復(fù)方納米藥物液仍保持澄清透明，顏色為黃色或無色，無變化。空白納米藥液仍澄清透明，呈黃色或無色，未出現(xiàn)分層，渾濁等不穩(wěn)定現(xiàn)象。3)熱貯穩(wěn)定性
將復(fù)方杉木油納米乳組合物置于試管，密封，置于37°C恒溫水浴箱中貯存14天，該復(fù)方納米藥液熱貯后外觀透明，無不穩(wěn)定現(xiàn)象發(fā)生。4)抗冷凍穩(wěn)定性
將該復(fù)方杉木油納米乳組合物在冰箱中_4°C保存一周后?；謴?fù)至室溫。如果納米乳在_4°C成固體，恢復(fù)至室溫，恢復(fù)至透明，且放置一周后繼續(xù)透明，則認為抗冷凍性好。經(jīng)觀察，該復(fù)方納米乳穩(wěn)定想良好。5)離心加速穩(wěn)定性
將該復(fù)方杉木油納米乳組合物置于試管，密封，在15000r/min的轉(zhuǎn)速下離心20分鐘， 沒有分層，仍澄清透明。本發(fā)明復(fù)方蘋果籽油納米乳組合物的用途
復(fù)方蘋果籽油納米乳組合物有明顯的抗菌消炎作用，也可調(diào)節(jié)免疫力。本發(fā)明的水包油型復(fù)方杉木油納米乳組合物與現(xiàn)有技術(shù)相比，具有以下優(yōu)點
1)熱力學(xué)穩(wěn)定性高，制備時操作比較簡單，澄清透明，不分相、不沉淀，貯存穩(wěn)定性提
尚；
2)為各向同性的透明液體，經(jīng)熱壓滅菌或離心也不能使之分層；
3)粒徑小，在廣IOOnm之間，透皮效果好，滲透能力強，能滲透進皮膚發(fā)揮藥效易于吸收。4)緩釋效果好，能延緩蘋果籽油，丁香酚，香芹酚的活性成分的消退時間，從而提高了上述精油的的生物利用度。5)方法工藝簡單，適合規(guī)?；a(chǎn)。具體實施方法
試驗例1復(fù)方蘋果籽油納米乳組合物與單方精油抑菌效果對比試驗抑菌圈測定
(1)采用紙片擴散法，分別將10%的復(fù)方蘋果籽油納米乳組合物、10%的蘋果籽油單方精油、10%的丁香酚單方精油、10%的香芹酚單方精油供試樣.(2)無菌條件下，將圓濾紙片(d = 6mm)浸入已稱取好的試樣中，取出自然風干后， 貼到涂抹適宜菌液濃度菌懸液的培養(yǎng)基平板上，每皿(d = 9 cm) 3片，各供試液3個重復(fù)，分在3個培養(yǎng)皿中完成，每皿中央以丙酮作對照，平皿置于培養(yǎng)箱適溫下培養(yǎng)，觀察結(jié)果。(3) 24h后，以出現(xiàn)抑菌圈提取物視為具有抑菌效果并測定抑菌圈大小。實驗結(jié)果如下所示
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方蘋果籽油納米乳組合物，其特征在于，該組合物由下列質(zhì)量百分比的物質(zhì)組成表面活性劑32. 030% 37. 13%，蘋果籽油0. 01% 5. 23%、丁香酚0. 01% 4. 59%、香芹酚0. 01% 6. 55%，余量為蒸餾水，上述物質(zhì)的質(zhì)量百分比總和為100% ；所述的表面活性劑為吐溫-80，RH-40、EL-40中的任一種。
2.權(quán)利要求1所述的復(fù)方蘋果籽油納米乳組合物的制備方法，其特征在于，包括下列步驟1)稱取蘋果籽油、丁香酚、香芹酚、表面活性劑、蒸餾水備用；2)將蘋果籽油、丁香酚、香芹酚混合作為油相；3)將表面活性劑加入油相中攪拌，使其混合均勻并逐滴滴加蒸餾水，直至形成水包油型納米乳。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種水包油型復(fù)方蘋果籽油納米乳組合物，該組合物由下列質(zhì)量百分比的物質(zhì)組成表面活性劑32.03%～37.13%，蘋果籽油0.01%～5.23%、丁香酚0.01%～4.59%、香芹酚0.01%～6.55%，余量為蒸餾水，上述物質(zhì)的質(zhì)量百分比總和為100%。本發(fā)明的水包油型復(fù)方蘋果籽油納米乳組合物，外觀為黃色或淡黃色液體，液滴直徑分布在１～100nm之間，具有很好的穩(wěn)定性、浸潤性，透皮效果好，提高了蘋果籽油、丁香酚、香芹酚的生物利用度，延緩了其在體內(nèi)的藥物代謝時間。
文檔編號A61K36/73GK102406721SQ20111037671
公開日2012年4月11日 申請日期2011年11月24日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月24日
發(fā)明者蘭瑩, 楊婷, 歐陽五慶 申請人:西北農(nóng)林科技大學(xué)