專利名稱：二羥丙茶堿滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種由二羥丙茶堿(Diprophylline)與滴丸基質(zhì)配制而成的二羥丙茶堿滴丸。
背景技術(shù)：
哮喘是一種常見的呼吸道疾病，也是多發(fā)病。全世界有1億多的哮喘病患者，我國哮喘病患病率接近1％，患病人數(shù)在一千萬以上，其中半數(shù)在12歲以前發(fā)病。哮喘是嚴(yán)重危害人們身心健康，減弱勞動(dòng)能力，降低生活質(zhì)量的一種疾病，而且難以得到根治。表現(xiàn)為突然發(fā)生的胸悶、刺激性咳嗽及以呼氣為主的伴有哮鳴音的呼吸系困難。發(fā)作時(shí)間可長可短，嚴(yán)重時(shí)可延續(xù)數(shù)周，或呈反復(fù)發(fā)作的慢性經(jīng)過。一份調(diào)查報(bào)告顯示，哮喘患者的情況并不理想，高達(dá)27％的哮喘患者至少每周有一次影響睡眠，2003年22％的成年患者因此誤工，有49％的兒童患者耽誤了學(xué)習(xí)。有33％的患者去年在醫(yī)院接受了急診，其中15％的患者因此住院治療。這給他們的生活學(xué)習(xí)都帶來了煩惱，因此治療哮喘刻不容緩。
二羥丙茶堿為平喘藥物，別名為喘定、甘油茶堿?；瘜W(xué)名為1，3-二甲基-7-(2，3-二羥丙基)-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮。二羥丙茶堿對呼吸道平滑肌有直接松馳作用，過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近年實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果。此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮能力，尤其在膈肌收縮無力時(shí)更顯著，因此有助于改善呼吸功能。二羥丙茶堿平喘作用比茶堿稍弱，心臟興奮作用僅為氨茶堿的1/20～1/10，對心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較少，尤適用于伴心動(dòng)過速的哮喘患者。臨床上用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀，也用于心源性肺水腫引起的哮喘。尤適用于不能耐受茶堿的哮喘患者。
目前市場上二羥丙茶堿口服制劑主要為片劑。由于常規(guī)片劑制備工藝技術(shù)所具有的特點(diǎn)，使得這類口服制劑崩解時(shí)間長，起效慢，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發(fā)揮。本發(fā)明的二羥丙茶堿滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質(zhì)量穩(wěn)定，快速釋藥，快速顯效，攜帶和服用方便。本發(fā)明制劑工藝簡單，生產(chǎn)車間無粉塵，使用輔料種類少，生產(chǎn)過程短，成本低。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種具有平喘作用的二羥丙茶堿滴丸及其制備工藝。
本發(fā)明的特征在于由二羥丙茶堿與滴丸基質(zhì)配制而成。
各成分的重量比為二羥丙茶堿∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶10本發(fā)明可通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)取二羥丙茶堿，粉碎，過篩。二羥丙茶堿與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶10混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
利用本發(fā)明的方法制備的滴丸，其主要特點(diǎn)是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。二羥丙茶堿滴丸是采用固體分散技術(shù)，將藥物與滴丸基質(zhì)熔融后混勻，通過滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態(tài)分散于基質(zhì)中。由于藥物的總面積增大，藥物以微晶或無定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
2.藥物穩(wěn)定性好。滴丸制劑由藥物與基質(zhì)加熱熔融后，滴入不相溶的冷卻液中制成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質(zhì)為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩(wěn)定性增加，從而保證了藥品質(zhì)量。
3.滴丸劑生產(chǎn)工藝、生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)效率高，成本低。
4.滴丸劑的主要生產(chǎn)過程中，所用物料均是在液態(tài)下進(jìn)行，減少了粉塵污染，有利于勞動(dòng)保護(hù)和環(huán)保，有利于GMP管理。
二羥丙茶堿滴丸原料藥為二羥丙茶堿。化學(xué)名為1，3-二甲基-7-(2，3-二羥丙基)-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮。
分子式C10H14N4O4
分子量254.2具體實(shí)施方式
以下通過實(shí)施例進(jìn)一步可說明本發(fā)明，但不受實(shí)施例限制。
實(shí)施例每1000粒二羥丙茶堿滴丸原輔料配比

權(quán)利要求
1.一種二羥丙茶堿滴丸及其制備工藝，其特征在于由二羥丙茶堿(Diprophylline)與滴丸基質(zhì)配制而成。各成分的重量比為二羥丙茶堿∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶10
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的二羥丙茶堿滴丸，其特征在于所述的滴丸基質(zhì)為聚乙二醇類、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數(shù)種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根據(jù)權(quán)力要求1所述的二羥丙茶堿滴丸，其特征在于制備方法如下取二羥丙茶堿，粉碎，過篩。二羥丙茶堿與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶10混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開一種具有平喘作用的藥物二羥丙茶堿滴丸及其制備工藝。二羥丙茶堿滴丸由二羥丙茶堿(Diprophylline)與滴丸基質(zhì)配制而成。本發(fā)明生物利用度高，藥品穩(wěn)定性好，便于分劑量，服用攜帶方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點(diǎn)，且生產(chǎn)工藝簡單，成本低。
文檔編號A61P11/06GK1813754SQ200510061658
公開日2006年8月9日 申請日期2005年11月22日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月22日
發(fā)明者陳茜, 滕慧麗 申請人:陳茜