專利名稱：一種使病變組織脫水、萎縮、消除的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)學(xué)創(chuàng)新領(lǐng)域中的一種使病變組織脫水、萎縮、消除的藥物組合物，屬于一種轉(zhuǎn)用發(fā) 明。
背景技術(shù)：
聚合硫酸鐵(PFS)是堿式硫酸鐵ferric subsulfate，分子式Fe4 (OH)2 (S04) 5
的聚合物，簡(jiǎn)稱聚鐵(Polyferric Sulfate)，化學(xué)通式為[卩％(0!1)11(504)3_(1.511]111，其中，0.5 < η < 1，m = f (η)。傳統(tǒng)上，聚合硫酸鐵是一種無機(jī)高分子鐵鹽絮凝劑。與其它各種絮凝劑相比，其具有凈化過程投加量少，適用PH范圍廣，雜質(zhì)(濁度、COD、懸浮物等)去除率高，殘留物濃度低，礬花沉降速度快，脫色效果好等特點(diǎn)，被廣泛應(yīng)用于工業(yè)廢水、城市污水、工業(yè)用水以及生活用水等的凈化處理。聚合硫酸鐵在各種水質(zhì)中水解時(shí)，產(chǎn)生多核的羥基絡(luò)合物，這種羥基絡(luò)合物對(duì)各種水體的膠體微粒具有很強(qiáng)的吸附性，通過粘結(jié)、架橋、交聯(lián)等促進(jìn)微粒聚集而產(chǎn)生絮聚。近年來，在聚硅鹽和聚鐵鹽絮凝劑的基礎(chǔ)上，研究人員在開發(fā)下列新型的含高分子復(fù)合鐵鹽的無機(jī)、有機(jī)高分子復(fù)合聚合物絮凝劑聚合硅酸類復(fù)合鐵鹽，如聚合硅酸氯化鐵(PFSC)、聚硅酸硫酸鐵(PFSS)、聚合硅酸硫酸鋁鐵(PAFSC)；聚合磷酸類復(fù)合鐵鹽，如聚磷硫酸鐵(PPFS)；鋁鐵共聚復(fù)合鐵鹽，如聚合磷酸鋁鐵(PAFP)；含聚合氯硫酸鐵(PFCS) 的絮凝劑；含多元共聚鐵系絮凝劑，如聚氯化鋁鐵(PAFC)；有機(jī)高分子聚合物絮凝劑，如有機(jī)陽離子聚丙烯酰胺共聚物絮凝劑(cationic polymeric flocculant-DMC copolymer), CTS-AM-DMC強(qiáng)陽離子型天然高分子(殼聚糖(CTS)-甲基丙烯酰氧乙基三甲基氯化銨 (DMC)-丙烯酰胺(AM)強(qiáng)陽離子型天然高分子)絮凝劑及同類物；有機(jī)/無機(jī)高分子復(fù)合聚合物絮凝劑，如CAF (用殼聚糖、聚合鋁、三氯化鐵制成的有機(jī)/無機(jī)高分子復(fù)合絮凝劑) 及同類物。與堿式硫酸鐵、聚合硫酸鐵(PFS)相比，以上各種新型絮凝劑的分子量更大，吸附架橋能力更強(qiáng)，去除濁度、C0D、B0D更好。例如聚硅硫酸鐵(PFSS)處理污水時(shí)，用藥量比聚合硫酸鐵少1/3。文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，煤泥水處理中的應(yīng)用，單獨(dú)使用無機(jī)絮凝劑(聚合氯化鋁)的投加量，超過1. OKG/每噸煤.單獨(dú)使用有機(jī)絮凝劑(聚丙烯酰胺)的投加量，少于0. IKG/ 每噸煤。而兩者合用，互相加強(qiáng)，減少用量。盡管上述物質(zhì)作為絮凝劑已是公知的，但是，到目前為止，在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域中，還沒有人利用這些的特性，使活體中的病變組織脫水、萎縮、乃至脫落消除。因此，有必要提供一種新型的藥物組合物，以達(dá)到使病變組織脫水、萎縮、脫落消除的目的。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種全新的、更有效的藥物組合物，來達(dá)到使病變組織脫水、萎縮、消除的目的。
本發(fā)明的發(fā)明人吃驚地發(fā)現(xiàn)，將無機(jī)高分子鐵鹽和/或無機(jī)高分子鐵鹽復(fù)合物等具有絮凝作用的部分物質(zhì)轉(zhuǎn)用于醫(yī)學(xué)領(lǐng)域，可以實(shí)現(xiàn)使病變組織脫水、萎縮、消除的作用。 例如，聚合硫酸鐵、聚硅酸硫酸鐵(PFSS)、聚合硅酸氯化鐵(PFSC)、聚磷硫酸鐵(PPFS)Jg 使人體某些局部性質(zhì)疾病的病變組織脫水、萎縮、消除；將這些絮凝劑作醫(yī)學(xué)用途，用于治療痔瘡、血管瘤、血管曲張、囊腫、膿腫、腫瘤、水火燒燙傷、外傷出血、微生物及化學(xué)毒物局部損傷.....等等病變組織脫水、萎縮、消除，達(dá)到治療以至痊愈的目的。發(fā)明人在應(yīng)用絮凝劑如堿式硫酸鐵治療傷口出血的止血過程中，發(fā)現(xiàn)析出黑色堅(jiān)實(shí)粒狀沉淀物和澄清的水份，認(rèn)定其機(jī)制是血液及血管組織實(shí)時(shí)被脫水、萎縮、消除作用的結(jié)果；而非文獻(xiàn)所廣泛認(rèn)為的孟氏液(Monsell)是收斂劑，其作用機(jī)理是通過促進(jìn)血小板及纖維蛋白的血栓形成，并使紅細(xì)胞聚集、血液加速凝固而止血。本發(fā)明的發(fā)明人認(rèn)為，在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域，很多疾病屬于局部組織病變性質(zhì)的，如痔瘡、 血管瘤(皮膚、肛門、肝臟、腦等組織器官的血管瘤)、下肢靜脈曲張、顱內(nèi)出血血腫、淋巴管瘤、囊腫、膿腫、某些腫瘤、水火燒燙傷、外傷出血、微生物及化學(xué)毒物局部損傷等；以局部組織的異常增生、郁血、充血、出血、水腫、炎癥、滲出、壞死等病理組織、病理生理改變和臨床癥狀為主，其病變組織是一種非常態(tài)的、被污染的生物膠體溶液環(huán)境，且占七、八成或以上是水份，類似自然界及工業(yè)生產(chǎn)的污水環(huán)境。因而，本發(fā)明提供了一種使病變組織脫水、萎縮、消除的藥物組合物，該藥物組合物包括無機(jī)高分子鐵鹽和/或無機(jī)高分子鐵鹽復(fù)合物；其中，無機(jī)高分子鐵鹽為聚合硫酸鐵(PFS)，無機(jī)高分子鐵鹽復(fù)合物則選自于聚合硅酸類復(fù)合鐵鹽、聚合磷酸類復(fù)合鐵鹽和/ 或其同類物。優(yōu)選地，在上述的藥物組合物中，聚合硅酸類復(fù)合鐵鹽優(yōu)選為聚硅酸硫酸鐵 (PFSS)和/或聚合硅酸氯化鐵(PFSC)；聚合磷酸類復(fù)合鐵鹽優(yōu)選為聚磷硫酸鐵(PPFS)。本發(fā)明的藥物組合物的制劑形式可以為固體粉狀制劑、膏狀制劑、粉針劑、水劑、 注射劑、外搽劑、栓劑、或噴霧劑。優(yōu)選地，本發(fā)明的藥物組合物中進(jìn)一步含有麻醉劑，特別是局部麻藥，例如本發(fā)明的藥物組合物含有一種或一種以上的選自于如下一組的麻醉劑左布比卡因(Levobupivacaine)、羅呱卡因(Ropivacaine)、鹽酸利多卡因(Lidocaine Hydrochloride)、薄荷醇(menthol)、亞甲藍(lán)(Methylene blue)、普魯卡因(Procaine)禾口的卡因(Tetracaine)。作為一種具體實(shí)施方式
，本發(fā)明的藥物組合物的制劑形式可以為固體粉狀制劑； 以重量百分比計(jì)，該固體粉狀制劑包含1-60%、優(yōu)選5-60%、更優(yōu)選10-50%的無機(jī)高分子鐵鹽和/或無機(jī)高分子鐵鹽復(fù)合物、適量的麻醉劑以及余量的藥學(xué)上可接受的固體輔料。作為另一種具體實(shí)施方式
，本發(fā)明的藥物組合物的制劑形式可以為膏狀制劑；以重量百分比計(jì)，該膏狀制劑包含1_60%、優(yōu)選5-60%、更優(yōu)選10-50%的無機(jī)高分子鐵鹽和 /或無機(jī)高分子鐵鹽復(fù)合物、適量的麻醉劑以及余量的藥學(xué)上可接受的輔料。作為再一種具體實(shí)施方式
，本發(fā)明的藥物組合物的制劑形式可以為水劑；以重量百分比計(jì)，該水劑包含0. 2-60 %、優(yōu)選1-60 %、更優(yōu)選5-60 %的無機(jī)高分子鐵鹽和/或無機(jī)高分子鐵鹽復(fù)合物、適量的麻醉劑以及余量的水。例如，可以先制成為粉針劑，臨床應(yīng)用時(shí)配制成水溶液，其藥物濃度不少于0. 2%，用于對(duì)有關(guān)病變組織作局部注射治療。另一方面，本發(fā)明還提供了上述藥物組合物在制備用于使病變組織脫水、萎縮、消除的藥物方面的用途，例如在用于制備治療痔瘡、血管瘤、血管曲張、囊腫、膿腫、腫瘤、水火燒燙傷、外 傷出血、微生物及化學(xué)毒物局部損傷的藥物方面的用途。本發(fā)明的發(fā)明人將原本是水處理藥劑的無機(jī)高分子鐵鹽和/或無機(jī)高分子鐵鹽復(fù)合物，用于對(duì)病變組織進(jìn)行處理，使其脫水、萎縮，進(jìn)而被吸收或脫落，從而抑制病變組織，取得了意想不到的效果。本發(fā)明的藥物組合物價(jià)格低廉，療效顯著，使用方便，可有效治療痔瘡、血管瘤、血腫(包括腦出血造成的血腫)、血栓、靜脈曲張等血管病變，還可以用來出血、水腫等局部外傷，也可以通過定向注射，殺死各種病變腫瘤。下面，通過具體的實(shí)施方式來進(jìn)一步說明本發(fā)明。但本發(fā)明基于對(duì)無機(jī)高分子鐵鹽和/或無機(jī)高分子鐵鹽復(fù)合物醫(yī)藥用途的首先發(fā)現(xiàn)，其藥劑形式和配比并不局限于這些具體的實(shí)施例，在此不一一列舉各種具體的實(shí)施方式。在醫(yī)藥領(lǐng)域中，任何利用無機(jī)高分子鐵鹽和/或無機(jī)高分子鐵鹽復(fù)合物制備的、以達(dá)到使病變組織脫水、萎縮的目的的藥物，或此方面的各種用途，均屬于本發(fā)明的保護(hù)范圍。


圖1-圖12是采用本發(fā)明的藥物組合物對(duì)不同病例進(jìn)行治療所拍攝的效果照片。
具體實(shí)施例方式離體實(shí)驗(yàn)發(fā)明人以比堿式硫酸鐵分子量更大的無機(jī)高分子鐵鹽聚合硫酸鐵[[Fe2(OH) n(S04)3_n/2]m與各種人血(未凝血、加抗凝劑的不凝血、已自然凝血)做離體實(shí)驗(yàn)，證實(shí)各種血液無一例外，呈現(xiàn)絮凝、脫水反應(yīng)。并且用此種實(shí)驗(yàn)方法，得出反應(yīng)完全的合理比例為 人血2ml 10%聚合硫酸鐵0.4ml (即5 1)。此一資料，可視為聚合硫酸鐵的藥物效價(jià) (指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)濃度或劑量)。作為在臨床應(yīng)用于一些病變組織注射，較安全之優(yōu)化方案，推薦5%聚合硫酸鐵制劑與病變組織體積之比，為1 3。同理，運(yùn)用藥物與人血做離體實(shí)驗(yàn)，可測(cè)定出本發(fā)明藥物組合物所涉及的有關(guān)使病變組織脫水、萎縮的絮凝劑的藥物效價(jià)，及推薦臨床應(yīng)用的優(yōu)化方案。以下為有關(guān)聚合硫酸鐵實(shí)驗(yàn)的方法和結(jié)果。其中，表1為聚合硫酸鐵液對(duì)血液的脫水作用的離體實(shí)驗(yàn)及結(jié)果，表2顯示了低濃度聚合硫酸鐵溶液與人血的離體作用_脫水反應(yīng)。表 權(quán)利要求
1.一種使病變組織脫水、萎縮、消除的藥物組合物，該藥物組合物包括無機(jī)高分子鐵鹽和/或無機(jī)高分子鐵鹽復(fù)合物作為其有效成分；其中，所述的無機(jī)高分子鐵鹽為聚合硫酸鐵(PFS)，所述的無機(jī)高分子鐵鹽復(fù)合物選自于聚合硅酸類復(fù)合鐵鹽、聚合磷酸類復(fù)合鐵鹽和/或其同類物。
2.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述的聚合硅酸類復(fù)合鐵鹽為聚硅酸硫酸鐵(PFSS)和/或聚硅酸氯化鐵(PFSC)；所述的聚合磷酸類復(fù)合鐵鹽為聚磷硫酸鐵(PPFS)。
3.如權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，其中，所述的藥物組合物的制劑形式為固體粉狀制劑、膏狀制劑、粉針劑、水劑、注射劑、外搽劑、栓劑、或噴霧劑。
4.如權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其中，所述的藥物組合物進(jìn)一步含有一種或一種以上的選自于如下一組的麻醉劑左布比卡因(Levobupivacaine)、羅呱卡因 (Ropivacaine)、鹽酸利多卡因(LidocaineHydrochloride)、薄荷醇(menthol)、亞甲藍(lán) (Methylene blue)、普魯卡因(Procaine)和的卡因(Tetracaine)。
5.如權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其中，所述的藥物組合物的制劑形式為固體粉狀制劑；以重量百分比計(jì)，該固體粉狀制劑包含1-60%的無機(jī)高分子鐵鹽和/或無機(jī)高分子鐵鹽復(fù)合物、適量的麻醉劑以及余量的藥學(xué)上可接受的固體輔料。
6.如權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其中，所述的藥物組合物的制劑形式為膏狀制劑； 以重量百分比計(jì)，該膏狀制劑包含1-60%的無機(jī)高分子鐵鹽和/或無機(jī)高分子鐵鹽復(fù)合物、適量的麻醉劑以及余量的藥學(xué)上可接受的輔料。
7.如根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其中，所述的藥物組合物的制劑形式為水劑； 以重量百分比計(jì)，該水劑包含0. 2-60%的無機(jī)高分子鐵鹽和/或無機(jī)高分子鐵鹽復(fù)合物、 適量的麻醉劑以及余量的水。
8.如權(quán)利要求1-7之一所述的藥物組合物在制備用于使病變組織脫水、萎縮、消除的藥物方面的用途。
9.如權(quán)利要求8所述的用途，其中，所述的用途是用于制備治療痔瘡、血管瘤、血管曲張、囊腫、膿腫、腫瘤、水火燒燙傷、外傷出血、微生物及化學(xué)毒物局部損傷的藥物方面的用途。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種能使病變組織脫水、萎縮、消除的藥物組合物，其中，該藥物組合物無機(jī)高分子鐵鹽和/或無機(jī)高分子鐵鹽復(fù)合物作為其有效成分；其中，無機(jī)高分子鐵鹽可以為聚合硫酸鐵(PFS)，無機(jī)高分子鐵鹽復(fù)合物可以選自于聚合硅酸類復(fù)合鐵鹽、聚合磷酸類復(fù)合鐵鹽和/或其同類物。利用本發(fā)明的藥物組合物對(duì)病變組織進(jìn)行處理，使其脫水、萎縮，進(jìn)而被吸收或脫落，從而抑制病變組織，取得了意想不到的效果。本發(fā)明的藥物組合物價(jià)格低廉，療效顯著，使用方便，可有效治療痔瘡、血管瘤、血管曲張、囊腫、膿腫、腫瘤、水火燒燙傷、外傷出血、微生物及化學(xué)毒物局部損傷等。
文檔編號(hào)A61P7/04GK102379896SQ201010268568
公開日2012年3月21日 申請(qǐng)日期2010年8月31日 優(yōu)先權(quán)日2010年8月31日
發(fā)明者譚國梁, 譚曉晴, 譚曉雯 申請(qǐng)人:譚國梁, 譚曉晴, 譚曉雯