專利名稱：Eryngiolide A在備MAO抑制劑中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及Eryngiolide A在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
自從發(fā)現(xiàn)抗結(jié)核藥異煙肼是ー種潛在的MAO抑制劑以來，對(duì)MAO抑制劑的研究成為熱點(diǎn)。異煙酰異丙肼成為第一個(gè)MAO抑制劑，因發(fā)現(xiàn)這類含有肼結(jié)構(gòu)的MAO抑制劑同時(shí)能使P450s失活而導(dǎo)致肝臟毒性；又研究了以tranylcypromine為代表的非肼類的MAO抑制劑，這類可稱為第二代。但因?yàn)椤癱heese reaction”引發(fā)高血壓，限制了其應(yīng)用。因此，發(fā)展ー種更為新型、高效的單胺氧化酶抑制劑是相當(dāng)必要和迫切的。本發(fā)明涉及的化合物Eryngiolide A是一個(gè)2012年發(fā)表(Wang, S.J.etal., 2012.Eryngioliae A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusua丄Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngi1.0rganic Letters 14 (14)，3672 - 3675.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及癌細(xì)胞的細(xì)胞毒活性(Wang，S.J.et al.，2012.EryngiolideA, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cycloaodecane CoreSkeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngi1.0rganic Letters 14
(14)，3672 - 3675.)，對(duì)于本發(fā)明涉及的Eryngiolide A在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的用途屬 于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于單胺氧化酶抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于單胺氧化酶失調(diào)相關(guān)疾病的治療顯然具有顯著的進(jìn)步。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供Eryngiolide A化合物的新用途，該化合物對(duì)MAO的抑制活性高、選擇性好。本發(fā)明采用的技術(shù)方案是:化合物Eryngiol ide A在制備單胺氧化酶抑制劑中的應(yīng)用，所述化合物Eryngiolide A結(jié)構(gòu)如式(I )所示:
權(quán)利要求
1.Eryngiolide A在MA0-A抑制劑中的應(yīng)用，所述化合物Eryngiolide A結(jié)構(gòu)如式(I) 所示:
全文摘要
本發(fā)明提供了Eryngiolide A在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的應(yīng)用，與已有的單胺氧化酶抑制劑相比，其抑制活性、對(duì)MAO-A和MAO-B選擇性都有很大的提高。本發(fā)明涉及的EryngiolideA在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于單胺氧化酶抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于單胺氧化酶失調(diào)相關(guān)疾病的治療顯然具有顯著的進(jìn)步。
文檔編號(hào)A61P43/00GK103120674SQ201210413509
公開日2013年5月29日 申請(qǐng)日期2012年10月25日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月25日
發(fā)明者馮怡, 李媛媛, 施樺, 吳俊華 申請(qǐng)人:吳俊華