專利名稱：一種木通七葉蓮微粉及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中藥領(lǐng)域，具體涉及一種可用于風(fēng)濕痹痛、消腫、止痛藥物中應(yīng)用的木通七葉蓮微粉，以及其制備方法。
背景技術(shù)：
跌打損傷、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等是臨床常見(jiàn)病、多發(fā)病，在跌打損傷和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的過(guò)程中，有大量的炎性介質(zhì)及細(xì)胞因子參與，它們?cè)谘装Y反應(yīng)和組織修復(fù)中發(fā)揮著重要的作用。其中Rantes，IL-I β，TNF α等在許多組織損傷或炎癥性實(shí)驗(yàn)中被研究過(guò)。Rantes也稱為CCL5，在炎癥反應(yīng)中起最早的作用，它吸引白細(xì)胞的趨化移動(dòng)并活化這些細(xì)胞。TNFa 普遍被認(rèn)為是判斷炎性關(guān)節(jié)炎病理進(jìn)程的重要細(xì)胞因子，通常由單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞分泌。 TNFa在前炎性細(xì)胞因子的級(jí)聯(lián)反應(yīng)中起到重要作用，它能調(diào)節(jié)其他前炎性細(xì)胞因子的分泌。IL-Ιβ被稱為內(nèi)源性致熱原，除引起發(fā)燒外，亦在炎癥反應(yīng)中發(fā)揮重要作用，是炎癥反應(yīng)中較早出μ現(xiàn)的炎癥介質(zhì)。西醫(yī)對(duì)其處理以對(duì)癥治療為主。臨床常用藥物為非甾體類藥物如阿司匹林、吲哚美辛等，但臨床研究表明長(zhǎng)期服用此類傳統(tǒng)非留體類抗炎藥往往會(huì)產(chǎn)生多種不良反應(yīng)如胃腸道反應(yīng)。祖國(guó)醫(yī)學(xué)對(duì)跌打損傷、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療積累了豐富的經(jīng)驗(yàn)，中藥內(nèi)服或外敷便是其中具有優(yōu)勢(shì)的療法。木通七葉蓮為木通科植物steffi^oflia chinensis DC.的干燥帶葉莖枝，具有祛風(fēng)止痛，舒筋活絡(luò)的功效，用于風(fēng)濕痹痛，腰腿疼痛，跌打傷痛等。目前在臨床上，基本以水煎方式入藥，且這種給藥方式，單味給藥很難達(dá)到消腫、止痛的效果，需組成復(fù)方使用才能達(dá)到臨床治療目的。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要克服的是現(xiàn)有技術(shù)中木通七葉蓮無(wú)法單味給藥達(dá)到治療風(fēng)濕痹痛、消腫、止痛的技術(shù)缺陷，本發(fā)明要達(dá)到單味給藥就有良好風(fēng)濕痹痛、消腫、止痛治療效果的發(fā)明目的。本發(fā)明公開(kāi)了一種木通七葉蓮微粉，它是由以下的制備方法所制得的
A、先將新鮮木通七葉蓮冷凍堅(jiān)硬；
B、將已冷凍的藥材粉碎成粒徑分布在75μπι以下，平均粒徑15μπι以下的微粉；
C、微粉真空干燥。具體地說(shuō)，是將原本顯柔韌狀的木通七葉蓮?fù)ㄟ^(guò)低溫冷凍成堅(jiān)硬的物體以方便后續(xù)的粉碎。冷凍的溫度應(yīng)選擇在_5°C以下，但為了考慮生產(chǎn)成本，可以選擇在-30 -5°C
左右ο為了保證冷凍后的木通七葉蓮能順利粉碎，在粉碎時(shí)應(yīng)保持低溫狀態(tài)，粉碎環(huán)境的溫度以-10°C以下環(huán)境為佳。同樣考慮到生產(chǎn)成本等因素，可以在-30 -10°c環(huán)境中進(jìn)行。對(duì)于粉碎的設(shè)備沒(méi)有要求，可以采用氣流式也可以選用機(jī)械式粉碎機(jī)，以及所有可以將物料微粉化的設(shè)備。其中所述的真空干燥溫度為40 60°C。本發(fā)明還公開(kāi)了一種制備木通七葉蓮微粉的方法，包括以下步驟
A、將新鮮木通七葉蓮冷凍堅(jiān)硬；
B、將已冷凍的藥材粉碎成粒徑分布在75μπι以下，平均粒徑15μπι以下的微粉；
C、微粉真空干燥。具體地說(shuō)，是將原本顯柔韌狀的木通七葉蓮?fù)ㄟ^(guò)低溫冷凍成堅(jiān)硬的物體以方便后續(xù)的粉碎。冷凍的溫度應(yīng)選擇在_5°C以下，但為了考慮生產(chǎn)成本，可以選擇在-30 -5°C
左右ο為了保證冷凍后的木通七葉蓮能順利粉碎，在粉碎時(shí)應(yīng)保持低溫狀態(tài)，粉碎環(huán)境的溫度以-10°C以下環(huán)境為佳。同樣考慮到生產(chǎn)成本等因素，可以在-30 -10°c環(huán)境中進(jìn)行。對(duì)于粉碎的設(shè)備沒(méi)有要求，可以采用氣流式也可以選用機(jī)械式粉碎機(jī)，以及所有可以將物料微粉化的設(shè)備。其中所述的真空干燥溫度為40 60°C。本發(fā)明還公開(kāi)了一種藥物組合物，以木通七葉蓮微粉作為活性成份，添加可藥用的載體或輔料，以常規(guī)方法，制備成片劑、膠囊劑。本發(fā)明還公開(kāi)了木通七葉蓮物微粉的用途，它可制備用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、跌打損傷所致的外傷紅腫或/和疼痛的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明通過(guò)制備方法的改變，出乎意料地提供了一種藥效獲得顯著改善的新的微粉；同時(shí)本發(fā)明提供的制備方法充分考慮了產(chǎn)業(yè)化，選用了可大規(guī)模生產(chǎn)的生產(chǎn)設(shè)備與工藝參數(shù)；本發(fā)明提供的這一新的木通七葉蓮微粉，具有消腫、止痛的良好治療效果。
具體實(shí)施例實(shí)施例1
取新鮮的木通七葉蓮100克，洗凈，切段，在-5°c左右，冷凍5小時(shí)左右，使木通七葉蓮呈現(xiàn)為硬物狀；用QLM- 150KA型流化床對(duì)撞式氣流粉碎機(jī)，其中罐體預(yù)冷至-30°C以下， 頻率設(shè)為32HZ，將藥材粉碎成粒徑分布在75 μ m以下，平均粒徑15 μ m以下的微粉，40°C真空干燥，得微粉(受試物1)。實(shí)施例2:
取新鮮的木通七葉蓮500克，洗凈，切段，在-30°C左右，冷凍2小時(shí)左右，使木通七葉蓮呈現(xiàn)為硬物狀；用BKZ-振棒磨粉碎機(jī)，其中腔體經(jīng)預(yù)冷至-10°C以下，將藥材粉碎成粒徑分布在65 μ m以下，平均粒徑12 μ m以下的微粉，60°C真空干燥，得微粉(受試物2)。實(shí)施例3 不同制備方法獲得木通七葉蓮對(duì)組織損傷的影響(小鼠)
試驗(yàn)?zāi)康牟捎勉Q夾法造成組織損傷小鼠模型，觀察按不同制備方法得到的受試物對(duì)損傷的影響。方法1、受試藥物制備
受試物新鮮木通七葉蓮，洗凈，切段，備用。制法1:同實(shí)施例1。制法2:同實(shí)施例2。制法3 取上述藥材100克，室溫晾干，用QLM- 150KA型流化床對(duì)撞式氣流粉碎機(jī)，頻率設(shè)為32HZ，將藥材粉碎成粒徑分布在75 μ m以下，平均粒徑15 μ m以下的微粉，得受試物3。制法4 取上述藥材，室溫晾干，加水10倍量，回流提取2次，每次1.證，提取液過(guò)濾，濃縮，濃縮液用0. 5%羧甲基纖維素鈉配成Iml含Ig生藥材的懸浮液，得受試物4。制法5 取上述藥材100克，室溫晾干，用普通中藥材粉碎機(jī)，將藥材粉碎成200目的細(xì)粉，得受試物5。2、分組與給藥將動(dòng)物隨機(jī)分成8組，即空白對(duì)照組、模型組、陽(yáng)性藥對(duì)照組(阿司匹林0. 2g/kg)、受試物1、2治療組(IOg生藥/kg)、受試物3治療組(IOg生藥/kg)、受試物 4治療組(IOg生藥/kg)、受試物5治療組(IOg生藥/kg)，經(jīng)灌胃管灌服，每天兩次，共3天。3、動(dòng)物模型ICR小鼠在右后腿接近足趾部相同部位用JZOlCr型號(hào)止血鉗夾住并固定于第二檔，持續(xù)30s后松開(kāi)，造成急性組織損傷模型；將造模小鼠隨機(jī)分組，每組10只 (雌雄各半)，分別灌胃給予相應(yīng)藥物，每天1次，連續(xù)3天，給藥體積均為0. lml/10g體重， 正常對(duì)照組以及模型對(duì)照組給予等體積CMC-Na溶液，末次給藥后4h，小鼠脫頸臼處死， 自踝關(guān)節(jié)剪下右后腿足趾部位，稱重后剪碎，用冷的生理鹽水勻漿，離心取上清液。4、觀察指標(biāo)與檢測(cè)方法足趾稱重，勻漿液按試劑盒方法測(cè)定白介素一 lb (IL-Ib)、腫瘤壞死因子a (TNF-a)和趨化因子(Rantes)。結(jié)果見(jiàn)表1、表2
表1木通七葉蓮?fù)鮆l制法所得受試物對(duì)急性組織損傷小鼠足趾腫脹的影響
權(quán)利要求
1.一種木通七葉蓮微粉，由以下方法制備得到A、將木通七葉蓮冷凍堅(jiān)硬；B、將已冷凍的藥材粉碎成粒徑分布在75μπι以下，平均粒徑15μπι以下的微粉；C、微粉真空干燥。
2.如權(quán)利要求1所述的木通七葉蓮微粉，其特征是所述的步驟A中所述的冷凍溫度為_(kāi)5°C以下。
3.如權(quán)利要求1所述的木通七葉蓮微粉，其特征是所述的步驟A中的冷凍溫度為-30 -5"C。
4.如權(quán)利要求1所述的木通七葉蓮微粉，其特征是所述的步驟B中的藥材粉碎在-10°C以下環(huán)境中進(jìn)行。
5.如權(quán)利要求1所述的木通七葉蓮微粉，其特征是所述的步驟B中的藥材粉碎在-30 -10°C環(huán)境中進(jìn)行。
6.權(quán)利要求1所述的木通七葉蓮微粉，其特征是所述的步驟C中的真空干燥溫度為 40 60°C。
7.一種制備如權(quán)利要求1所述的木通七葉蓮微粉的方法，包括以下步驟A、將木通七葉蓮冷凍成堅(jiān)硬；B、將已冷凍的藥材粉碎成粒徑分布在75μπι以下，平均粒徑15μπι以下的微粉；C、微粉真空干燥。
8.如權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征是所述的步驟A中所述的冷凍溫度為-5°C以下；步驟B中的藥材粉碎在-10°C以下環(huán)境中進(jìn)行；步驟C中的真空干燥溫度為40-60°C。
9.一種藥物組合物，其中包括作為活性成分的如權(quán)利要求1所述的木通七葉蓮微粉。
10.如權(quán)利要求1所述的木通七葉蓮物微粉在制備用于治療風(fēng)濕痹痛、消腫、止痛的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了木通七葉蓮微粉以及其制備方法，本發(fā)明通過(guò)將新鮮藥材冷凍，并以冷凍狀態(tài)下微粉化，出乎意料地提供了一種藥效獲得顯著改善的新的微粉；同時(shí)本發(fā)明提供的制備方法充分考慮了產(chǎn)業(yè)化，選用了可大規(guī)模生產(chǎn)的生產(chǎn)設(shè)備與工藝參數(shù)；本發(fā)明提供的這一新的木通七葉蓮微粉，具有消腫、止痛的良好治療效果。
文檔編號(hào)A61K9/14GK102266365SQ201110209249
公開(kāi)日2011年12月7日 申請(qǐng)日期2011年7月26日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月26日
發(fā)明者沈鴻坤, 白海波 申請(qǐng)人:杭州華東醫(yī)藥集團(tuán)生物工程研究所有限公司, 杭州寶力中醫(yī)門診部有限公司