專利名稱：一種乳增寧顆粒劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領域，具體涉及一種乳增寧顆粒劑及制備方法。
背景技術：
乳腺增生是女性最常見的乳房疾病，其發(fā)病率占乳腺疾病的首位。近些年來該病發(fā)病率呈逐年上升的趨勢，年齡也越來越低齡化。乳腺增生是指乳腺上皮和纖維組織增生， 乳腺組織導管和乳小葉在結(jié)構(gòu)上的退行性病變及進行性結(jié)締組織的生長，其發(fā)病原因主要是由于內(nèi)分泌激素失調(diào)。臨床上病人常感乳房脹痛，月經(jīng)期前更甚。早期乳腺小葉增生，尚不會癌變，中、晚期的乳腺病癌變率大約為20%左右，患者常感覺乳腺內(nèi)有腫塊，與疼痛位置一致，有壓痛， 此腫塊就是局部乳腺組織增厚所致，質(zhì)較軟或稍硬；有時乳頭溢液，大多為漿液性，黃色，少數(shù)帶血性，被認為是癌前病變。乳增寧為國家新藥，批準文號為國藥準字Z10950011，其處方是由艾葉、淫羊藿、柴胡、川楝子、天門冬和土貝母按照重量比為2 :1:1:1:1: 1.2組成。方中艾葉性味苦、辛、溫，入脾肝、腎經(jīng)，功能理氣血、逐寒濕、溫經(jīng)、止血、安胎；淫羊藿性味辛、甘，入肝、 腎經(jīng)，功能補腎壯陽、祛風除濕，二藥相濟，溫經(jīng)益腎，為方中之君。柴胡性味苦、涼，入肝、 膽經(jīng)，功能和解表里、宣暢氣血、散結(jié)調(diào)經(jīng)，具有疏肝解郁之功；川楝子性味苦、寒、毒，入肝、 胃、小腸經(jīng)，功能除濕熱、清肝火，以消腫止痛，調(diào)經(jīng)沖任，并助柴胡疏肝解郁以暢清志，二藥相輔，為方中之臣。天門冬性味微苦、寒、入肺、腎經(jīng)，功能養(yǎng)陰潤肺、清心除煩、益胃生津；土貝母性味苦、涼、入肺、脾經(jīng)，功能清熱解毒、消核散結(jié)，二藥補消結(jié)合，相得益彰，以養(yǎng)心益胃、消核散結(jié)為方中之佐使。總體來說，乳增寧是一種藥味少、療效高、治療乳腺增生病后不易復發(fā)的有效藥物。中國專利03112315. 5公開了乳增寧活性成分的提取方法，包含以下步驟是稱取原料，將六味藥加水煎煮三次，第一次1. 5小時，第二、三次煎煮各1個小時，合并濾液，過濾，濾液濃縮至相對密度為1. 20-1. 25 (600C )；趁熱攪拌，緩慢加入3倍量的乙醇，充分攪拌均勻，靜置M小時，濾過，收集濾液，殘渣用70 %乙醇洗滌兩次，合并，濾過，與上述濾液合并，減壓回收乙醇，繼續(xù)濃縮至相對密度為1. 35 (80°C)，將干燥的硫酸氫鈉和淀粉等量混合成細粉加入藥膏中攪拌均勻，分散成碎塊，減壓干燥，冷卻，粉碎成60目，加干燥硬脂酸鎂細粉1.8g，充分混勻，加淀粉調(diào)至總量為180g混勻，壓片或填裝于藥用膠囊內(nèi)密封包裝即可。但是由于中藥浸膏易吸潮、結(jié)塊，造成乳增寧產(chǎn)品質(zhì)量不穩(wěn)定、在市場銷售經(jīng)常出現(xiàn)不合格的情況，且片劑、膠囊規(guī)格大、吞服困難、服用量大、臨床使用不方便。為了克服現(xiàn)有技術的缺點，考慮到顆粒劑服用方便，且易于被患者接受，因此，發(fā)明人將其制備成顆粒劑。但是在制備乳增寧顆粒劑時，發(fā)現(xiàn)簡單的添加一些輔料如淀粉、乳糖、甘露醇等填充劑物料，由于中藥浸膏的引濕性，常會出現(xiàn)物料粘性太強，在制粒時導致結(jié)塊，制粒效果和收率受到影響，另外干燥也明顯受到制約，無法解決產(chǎn)品吸潮、質(zhì)量不穩(wěn)定的現(xiàn)象，為了使得該顆粒劑更穩(wěn)定，效果更好，發(fā)明人提出了本發(fā)明。

發(fā)明內(nèi)容
為克服現(xiàn)有乳增寧片、軟膠囊、膠囊制劑的缺點，本發(fā)明提供了一種乳增寧顆粒劑。本發(fā)明進一步的目的是提供乳增寧顆粒劑的制備方法。本發(fā)明提供了的一種乳增寧顆粒劑，由以下重量份的成分組成乳增寧浸膏1份、 填充劑0.1-10份、矯味劑0. 01-0. 5份、香精0. 01-1份。優(yōu)選地，本發(fā)明提供的乳增寧顆粒劑，由以下重量份的成分組成乳增寧浸膏1 份，填充劑0. 2-5份，矯味劑0. 03-0. 3份和香精0. 05-0. 1份。其中所述乳增寧浸膏是由以下方法制備1)稱取按照重量比為2 :1:1:1:1: 1.2的艾葉、淫羊藿、柴胡、川楝子、天門冬和土貝母，混合，加水回流提取，第一次加入10倍量水提取1. 5小時；第二次加入8倍量水提取1小時；第三次加入8倍量水提取1小時，合并濾液，濾液減壓濃縮至相對密度為 1. 20-1. 25 (80 0C )，收膏；2)將浸膏加入70-76%的乙醇(加醇量約相當于藥液量的三倍)，攪拌充分后，醇沉液靜置M小時，取上清液，于50-60°C濃縮至相對密度為1.25-1.30(80°C )，得到浸膏。所述填充劑選自糊精或預膠化淀粉。所述矯味劑選自甜菊素、蔗糖、阿斯巴甜或糖精鈉。所述香精選自草莓味或菠蘿味的粉末香精。本發(fā)明還提供了一種乳增寧顆粒劑的制備方法，該方法包括以下步驟將填充劑、 矯味劑、香精混合，然后用乳增寧浸膏制粒并于60-80°C干燥，經(jīng)16-20目篩整粒，篩去細粉，分裝，即得乳增寧顆粒劑。本發(fā)明提供的乳增寧顆粒劑具有以下優(yōu)勢1)采用艾葉、淫羊藿、柴胡、川楝子、天門冬、土貝母提取的乳增寧浸膏，并添加本發(fā)明提供的填充劑、矯味劑、香精制成顆粒后進行分裝，其優(yōu)點為加水后溶解為口感香甜的溶液，避免乳增寧膠囊劑和乳安片劑等經(jīng)口服給藥的劑型由于規(guī)格較大，造成的服藥吞咽困難，提高病患者的服藥依從性，易于為患者接受，給臨床用藥提供方便；2)乳增寧顆粒劑克服了已有劑型的缺點，解決了吸潮結(jié)塊問題，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定、攜帶服用方便，與乳安片、乳增寧軟膠囊相比，有效成分溶出釋放快、效果好。
具體實施例方式下面結(jié)合實施例，對本發(fā)明的具體實施方式
作進一步詳細描述。以下實施例用于說明本發(fā)明，但不用來限制本發(fā)明的范圍。實施例1 乳增寧提取方法1)將艾葉、淫羊藿、柴胡、川楝子、天門冬、土貝母藥材揀選、洗凈，稱取按照重量比為2 1 1 1 1 1.2的艾葉、淫羊藿、柴胡、川楝子、天門冬和土貝母，混合，加水回流提取，第一次加入10倍量水提取1. 5小時；第二次加入8倍量水提取1小時；第三次加入 8倍量水提取1小時，合并濾液，濾液減壓濃縮至相對密度為1. 25 (80°C )，收膏；2)將浸膏加入70%的乙醇(加醇量約相當于藥液量的三倍)，攪拌充分后，醇沉液靜置M小時，取上清液，于60°C濃縮至相對密度為1.28(80°C )，得到乳增寧浸膏。實施例2 乳增寧顆粒1、組成
權(quán)利要求
1.一種乳增寧顆粒劑，其特征在于，該顆粒劑由以下重量份的成分組成乳增寧浸膏1 份，填充劑0.1-10份，矯味劑0. 01-0. 5份，香精0. 01-1份，其中乳增寧浸膏是由艾葉、淫羊藿、柴胡、川楝子、天門冬和土貝母按照重量比為2 :1:1:1:1: 1.2制成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳增寧顆粒劑，其特征在于，該顆粒劑由以下重量份的成分組成乳增寧浸膏1份，填充劑0. 2-5份，矯味劑0. 03-0. 3份和香精0. 05-0. 1份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的乳增寧顆粒劑，其特征在于，所述乳增寧浸膏是由以下方法制備1)稱取按照重量比為2:1:1:1:1: 1.2的艾葉、淫羊藿、柴胡、川楝子、天門冬和土貝母，加水回流提取，第一次加入10倍量水提取1. 5小時；第二次加入8倍量水提取1小時；第三次加入8倍量水提取1小時，合并濾液，濾液減壓濃縮至相對密度為 1. 20-1. 25 (80 0C )，收膏；2)將浸膏加入70-76%的乙醇，攪拌充分后，醇沉液靜置M小時，取上清液，濃縮至相對密度為1. 25-1. 30(80°C )，得到浸膏。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的乳增寧顆粒劑，其特征在于，所述填充劑選自糊精或預膠化淀粉。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的乳增寧顆粒劑，其特征在于，所述矯味劑選自甜菊素、蔗糖、阿斯巴甜或糖精鈉。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的乳增寧顆粒劑，其特征在于，所述香精選自草莓味或菠蘿味的粉末香精。
7.一種制備權(quán)利要求1-5任一項所述的乳增寧顆粒劑的方法，其特征在于，該方法包括以下步驟將填充齊 、矯味齊 、香精混合，與乳增寧浸膏制粒，并于60-80°C干燥，然后過16-20目篩整粒，篩去細粉，制得乳增寧顆粒劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種乳增寧顆粒劑及其制備方法，該顆粒劑由以下重量份的成分組成乳增寧浸膏1份，填充劑0.1-10份，矯味劑0.01-0.5份，香精0.01-1份，其中乳增寧浸膏是由艾葉、淫羊藿、柴胡、川楝子、天門冬和土貝母按照重量比為2∶1∶1∶1∶1∶1.2制成。本發(fā)明提供的乳增寧顆粒劑克服了已有劑型的缺點，解決了吸潮結(jié)塊問題，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定、攜帶服用方便，與乳安片、乳增寧軟膠囊相比，有效成分溶出釋放快、效果好。
文檔編號A61K9/16GK102293909SQ20111025894
公開日2011年12月28日 申請日期2011年8月31日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月31日
發(fā)明者侯飛, 張勇, 李保琴 申請人:蚌埠豐原涂山制藥有限公司