適用于鼻粘膜給藥的復(fù)合栓劑的制作方法
【專利摘要】本實(shí)用新型涉及適用于鼻粘膜給藥的復(fù)合栓劑，所述栓劑包括栓體與手柄，其特征是所述的栓體為頂端有凸緣的空心圓臺(tái)，所述圓臺(tái)的通過(guò)軸線縱截面為頂角處向外突出的梯形，所述梯形的底角為150°～170°，其底面圓外徑與高度比為1.8-2.2:1，栓體頂端凸緣呈環(huán)狀，且頂端凸緣的最大外徑小于等于栓體底面圓外徑，栓體頂端凸緣與栓體外表面弧形平滑連接，所述栓體由外到內(nèi)依次為促滲層、支撐層、釋藥層，所述支撐層為采用具有多孔結(jié)構(gòu)的聚合材料制備的頂端有凸緣的空心圓臺(tái)，孔隙率為70-80％，厚度為0.5-0.8mm；促滲層包覆在支撐層外表面，厚度為0.2-0.3mm；釋藥層厚度為0.5-1mm，覆蓋在支撐層內(nèi)表面。
【專利說(shuō)明】適用于鼻粘膜給藥的復(fù)合栓劑

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本實(shí)用新型鼻部粘膜給藥的復(fù)合栓劑。

【背景技術(shù)】
[0002]粘膜存在于人體各腔道內(nèi)。目前，臨床常用的口服制劑都是通過(guò)胃腸道粘膜吸收，但是，對(duì)于在胃腸道中不穩(wěn)定、有刺激性和首過(guò)效應(yīng)明顯的藥物經(jīng)粘膜吸收可以避免首過(guò)效應(yīng)，提高生物利用度，達(dá)到全身治療的目的，同時(shí)，粘膜給藥方法簡(jiǎn)便，患者易于接受，因此，粘膜給藥新劑型的開(kāi)發(fā)研宄日益受到重視。鼻上皮細(xì)胞下有許多大而多孔的毛細(xì)血管和豐富的淋巴網(wǎng)，可以使體液迅速通過(guò)血管壁。藥物經(jīng)鼻腔毛細(xì)血管吸收后，直接進(jìn)人體循環(huán)，而不經(jīng)過(guò)門(mén)一肝系統(tǒng)，避免了肝臟的首過(guò)效應(yīng)，因而，是藥物吸收的良好部位。鼻腔上部的粘膜比鼻腔底部和各鼻竇內(nèi)粘膜厚，血管密集，是藥物吸收的主要區(qū)域。
[0003]現(xiàn)有的鼻粘膜給藥制劑多為滴鼻劑、粉末制劑、微球、凝膠制劑等，上述制劑雖然能夠鼻粘膜給藥，但都存在著在鼻腔內(nèi)保持時(shí)間短給藥量少，起效較慢的缺陷，因此提供一種能夠和快速起效的鼻粘膜給藥制劑成為現(xiàn)有技術(shù)中亟待解決的問(wèn)題。
實(shí)用新型內(nèi)容
[0004]本實(shí)用新型提供了適用于鼻粘膜給藥的復(fù)合栓劑，所述栓劑包括栓體與手柄，其特征是所述的栓體為頂端有凸緣的空心圓臺(tái)，所述圓臺(tái)的通過(guò)軸線縱截面為頂角處向外突出的梯形，所述梯形的底角為150°?170°，其底面圓外徑與高度比為1.8-2.2:1，栓體頂端凸緣呈環(huán)狀，且頂端凸緣的最大外徑小于等于栓體底面圓外徑，栓體頂端凸緣與栓體外表面弧形平滑連接，所述栓體由外到內(nèi)依次為促滲層、支撐層、釋藥層，所述支撐層為采用具有多孔結(jié)構(gòu)的聚合材料制備的頂端有凸緣的空心圓臺(tái)，孔隙率為70-80%，厚度為
0.5-0.8mm ;促滲層包覆在支撐層外表面，厚度為0.2-0.3mm ;釋藥層厚度為0.5-lmm,覆蓋在支撐層內(nèi)表面；促滲層、支撐層、釋藥層均厚度均勻；所述手柄為空心筒狀體，由伸入栓體內(nèi)部的支持部與握持部組成，支持部外形為與栓體內(nèi)部通孔配合圓臺(tái)狀筒，握持部位圓柱狀筒，支持部底部外徑與握持部外徑相同。
[0005]所述促滲層采用栓劑基質(zhì)與促滲劑制備而成，釋藥層采用栓劑基質(zhì)與用于鼻粘膜給藥的藥物制備而成。
[0006]所述栓體基質(zhì)適用于現(xiàn)有技術(shù)中使用的栓劑基質(zhì)，促滲層的促滲劑選自現(xiàn)有技術(shù)中常用的促滲劑，如薄荷醇。
[0007]支撐層空隙率計(jì)算方法為支撐層微孔總面積/支撐層外表面積*100%。
[0008]本實(shí)用新型通過(guò)采用頂端具有凸緣的中空?qǐng)A臺(tái)結(jié)構(gòu)，可以通過(guò)手柄送入鼻腔并固定在鼻腔內(nèi)，同時(shí)通過(guò)優(yōu)選凸緣的突出程度，使栓體既能固定在鼻腔內(nèi)，又不會(huì)異物感過(guò)強(qiáng)。可以用于適用于可以用于鼻粘膜較長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)給藥的給藥方式，當(dāng)栓體進(jìn)入鼻腔后，取出手柄，促滲層融化，刺激鼻粘膜血管擴(kuò)張，增加鼻粘膜通透性從而藥物的吸收，而將釋藥層設(shè)置在支撐層內(nèi)部，可以使其在支撐層的作用下，較緩慢的融化釋放有效成分，從而保持藥物的持續(xù)作用與吸收。本實(shí)用新型提供的栓劑，使用方便，順應(yīng)性好。當(dāng)栓劑完全融化，藥物吸收完畢時(shí)，通過(guò)將手柄伸入栓體內(nèi)部，同時(shí)用手堵住手柄末端出口，并用力呼氣的方法可以很容易的將殘留的支撐層取出。

【專利附圖】

【附圖說(shuō)明】
[0009]圖1為本實(shí)用新型適用于鼻粘膜給藥的復(fù)合栓劑一種實(shí)施例的結(jié)構(gòu)示意圖。

【具體實(shí)施方式】
[0010]下面將結(jié)合附圖以及具體實(shí)施例來(lái)詳細(xì)說(shuō)明本實(shí)用新型，此為本實(shí)用新型的示意性實(shí)施例以及說(shuō)明用來(lái)解釋本實(shí)用新型，但并不作為對(duì)本實(shí)用新型的限定。
[0011]本【具體實(shí)施方式】提供的栓劑的結(jié)構(gòu)示意圖如圖1所示，所述栓劑包括栓體I與手柄2，栓體為頂端有凸緣1.1的空心圓臺(tái)，所述圓臺(tái)的通過(guò)軸線的縱截面為頂角處向外突出的梯形，梯形的底角為165°，其底面圓外徑與高度比為2:1，栓體頂端凸緣呈環(huán)狀，且頂端凸緣的最大外徑與栓體底面圓外徑相等，栓體頂端凸緣與栓體外表面弧形平滑連接，栓體由外到內(nèi)依次為促滲層1.2、支撐層1.3、釋藥層1.4，所述支撐層為采用具有多孔的聚丙烯網(wǎng)狀薄片制備的頂端有凸緣的空心圓臺(tái)，孔隙率為75%，厚度為0.5_;所述促滲層采用栓劑基質(zhì)與促滲劑制備而成，包覆在支撐層外表面，厚度為0.2-0.3mm ;釋藥層采用栓劑基質(zhì)與用于鼻粘膜給藥的藥物制備而成，厚度為0.8-0.9mm，覆蓋在支撐層內(nèi)表面；促滲層、支撐層、釋藥層均厚度均勻；所述手柄為空心筒狀體，由伸入栓體內(nèi)部的支持部與握持部組成，支持部外形為與栓體內(nèi)部通孔配合圓臺(tái)狀筒，握持部位圓柱狀筒，支持部底部外徑與握持部外徑相同。
[0012]栓劑基質(zhì)為甘油明膠基質(zhì)，采用甘油、明膠、水按重量比1:1:2的比例配制而成，將上述基質(zhì)分別與促滲劑、藥物混合后加熱，分別涂布在支撐層的內(nèi)側(cè)和外側(cè)分別形成促滲層與釋藥層，冷卻后，將手柄裝配好后即得到栓劑。
【權(quán)利要求】
1.適用于鼻粘膜給藥的復(fù)合栓劑，所述栓劑包括栓體與手柄，其特征是所述的栓體為頂端有凸緣的空心圓臺(tái)，所述圓臺(tái)的通過(guò)軸線縱截面為頂角處向外突出的梯形，所述梯形的底角為150°?170°，其底面圓外徑與高度比為1.8-2.2:1，栓體頂端凸緣呈環(huán)狀，且頂端凸緣的最大外徑小于等于栓體底面圓外徑，栓體頂端凸緣與栓體外表面弧形平滑連接，所述栓體由外到內(nèi)依次為促滲層、支撐層、釋藥層，所述支撐層為采用具有多孔結(jié)構(gòu)的聚合材料制備的頂端有凸緣的空心圓臺(tái)，孔隙率為70-80%，厚度為0.5-0.8mm ;促滲層包覆在支撐層外表面，厚度為0.2-0.3mm ;釋藥層厚度為0.5_lmm，覆蓋在支撐層內(nèi)表面；促滲層、支撐層、釋藥層均厚度均勻；所述手柄為空心筒狀體，由伸入栓體內(nèi)部的支持部與握持部組成，支持部外形為與栓體內(nèi)部通孔配合圓臺(tái)狀筒，握持部位圓柱狀筒，支持部底部外徑與握持部外徑相同。
【文檔編號(hào)】A61K9/02GK204219422SQ201420482997
【公開(kāi)日】2015年3月25日 申請(qǐng)日期:2014年8月25日 優(yōu)先權(quán)日:2014年8月25日
【發(fā)明者】路廣常 申請(qǐng)人:路廣常