專利名稱：利福昔明滴眼劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種滴眼劑，特別是一種用于治療眼科炎癥的利福昔明滴眼劑。
背景技術(shù)：
利福昔明(Rifamixin)是1980年意大利研制開發(fā)的腸道用抗菌素，并由意大利Alfa Wassermann公司生產(chǎn)和上市使用，用于治療由革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌引起的急性和慢性腸感染，并作為高血壓治療的輔助藥物，其注冊(cè)商標(biāo)為NORMIX。它抗菌譜廣，對(duì)幾乎所有的胃腸道細(xì)菌無論是需氧菌還是厭氧菌都有抗菌作用，而其最大的特點(diǎn)是不被胃腸道吸收也不被胃液所鈍化。大量的有關(guān)利福昔明藥代動(dòng)力學(xué)研究的文獻(xiàn)表明，本品幾乎無系統(tǒng)吸收，在小便和組織中檢測(cè)不到藥物濃度，它只經(jīng)大腸以原型排泄。利福昔明獨(dú)特的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)使其毒副作用極低，成為治療成人及兒童腹瀉極為適宜的藥物。
對(duì)于此頂技術(shù)，Alfa Wassermann公司于1987年1月21日，在意大利取得專利，專利號(hào)為1154655；1994年5月24日，該公司在美國取得專利，專利號(hào)為5314904。1999年4月21日，該公司在我國申請(qǐng)了專利，專利申請(qǐng)?zhí)枮?8106920。
從這些專利的內(nèi)容(或權(quán)利要求來看)，美國專利(專利號(hào)5314904)為利用利福昔明作為外用藥治療細(xì)菌性陰道炎；中國專利(專利申請(qǐng)?zhí)枮?8106920)要求保護(hù)的是利用利福昔明治療患有嚴(yán)重形式的免疫抑制病人中因隱孢子蟲病而引起的腹瀉癥狀的治療。這些專利保護(hù)的為某一治療適應(yīng)癥，領(lǐng)域較窄，而利福昔明是利福霉素衍生物中將被廣泛應(yīng)用的新的抗生素，具有很大的開發(fā)研制前景。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的問題是，提供一種用于治療眼科炎癥的利福昔明滴眼劑。
本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是一種用于治療眼科炎癥的利福昔明滴眼劑，包括有活性成份、溶劑、和增粘劑組成，其中活性成份為利福昔明，溶劑采用乙醇為溶劑、蒸餾水混溶，增粘劑選用甲基纖維素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、透明質(zhì)酸、幾丁糖中的一種。選用磷酸鹽、氯化鈉調(diào)節(jié)PH和滲透壓。
本發(fā)明將利福昔明這一利福霉素衍生物作為新的抗生素制備成滴劑可有效的用于治療沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎等眼科炎癥。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合具體實(shí)施例，進(jìn)一步說明本發(fā)明是如何實(shí)現(xiàn)的。
一種用于治療眼科炎癥的利福昔明滴眼劑，包括有活性成份、溶劑、和增粘劑組成，其中活性成份為利福昔明。溶劑采用乙醇為溶劑、蒸餾水混溶。增粘劑選用甲基纖維素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、透明質(zhì)酸、幾丁糖中的一種。選用磷酸鹽、氯化鈉調(diào)節(jié)PH和滲透壓。
在其成份中，取利福昔明1～5％、乙醇5～15％、取甲基纖維素、聚乙烯醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、透明質(zhì)酸、幾丁糖中的一種為0.5～2％，其余蒸餾水補(bǔ)齊。
實(shí)施例一將利福昔明120克溶于360克的乙醇中，得澄清液，加入到煮沸的5000克蒸餾水中混溶，加入磷酸鹽、氯化鈉，調(diào)節(jié)PH為7、滲透壓為1后，加入甲基纖維素55克，過濾、分裝成1000瓶。
實(shí)施例二將利福昔明120克溶于360克的乙醇中，得澄清液，加入到煮沸的5000克蒸餾水中混溶，加入磷酸鹽、氯化鈉，調(diào)節(jié)PH為7、滲透壓為1后，加入聚乙烯醇55克，過濾、分裝成1000瓶。
實(shí)施例三將利福昔明120克溶于360克的乙醇中，得澄清液，加入到煮沸的5000克蒸餾水中混溶，加入磷酸鹽、氯化鈉，調(diào)節(jié)PH為7、滲透壓為1后，加入聚乙二醇55克，過濾、分裝成1000瓶。
實(shí)施例四將利福昔明120克溶于360克的乙醇中，得澄清液，加入到煮沸的5000克蒸餾水中混溶，加入磷酸鹽、氯化鈉，調(diào)節(jié)PH為7、滲透壓為1后，加入聚乙烯吡咯烷酮55克，過濾、分裝成1000瓶。
實(shí)施例五將利福昔明120克溶于360克的乙醇中，得澄清液，加入到煮沸的5000克蒸餾水中混溶，加入磷酸鹽、氯化鈉，調(diào)節(jié)PH為7、滲透壓為1后，加入透明質(zhì)酸55克，過濾、分裝成1000瓶。
實(shí)施例六將利福昔明120克溶于360克的乙醇中，得澄清液，加入到煮沸的5000克蒸餾水中混溶，加入磷酸鹽、氯化鈉，調(diào)節(jié)PH為7、滲透壓為1后，加入幾丁糖55克，過濾、分裝成1000瓶。
權(quán)利要求
1.一種用于治療眼科炎癥的利福昔明滴眼劑，包括有活性成份、溶劑、和增粘劑組成，其中活性成份為利福昔明。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的利福昔明滴眼劑，其特征在于溶劑采用乙醇為溶劑、蒸餾水混溶。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的利福昔明滴眼劑，其特征在于增粘劑選用甲基纖維素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、透明質(zhì)酸、幾丁糖中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的利福昔明滴眼劑，其特征在于選用磷酸鹽、氯化鈉調(diào)節(jié)PH和滲透壓。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的利福昔明噴霧劑，其特征在于在其成份中，取利福昔明1～5％、乙醇5～15％、取甲基纖維素、聚乙烯醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、透明質(zhì)酸、幾丁糖中的一種為0.5～2％，其余蒸餾水補(bǔ)齊。
全文摘要
本發(fā)明公開一種用于治療眼科炎癥的利福昔明滴眼劑，包括有活性成份、溶劑、和增粘劑組成，其中活性成份為利福昔明，溶劑采用乙醇為溶劑、蒸餾水混溶，增粘劑選用甲基纖維素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、透明質(zhì)酸、幾丁糖中的一種。選用磷酸鹽、氯化鈉調(diào)節(jié)pH和滲透壓。本發(fā)明將利福昔明這一利福霉素衍生物作為新的抗生素制備成滴劑可有效的用于治療沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎等眼科炎癥。
文檔編號(hào)A61P27/02GK1509715SQ0215826
公開日2004年7月7日 申請(qǐng)日期2002年12月25日 優(yōu)先權(quán)日2002年12月25日
發(fā)明者賈偉, 薛京, 賈 偉 申請(qǐng)人:天津合益達(dá)生物醫(yī)學(xué)技術(shù)有限公司